KE837: Hands-on tilgang til opdagelse af potentielle lægemidler

Studerende, der følger kurset, forventes at 

• have bestået et kursus i grundlæggende kemi eller lignende.
• have bestået et kursus i analytisk kemi (anbefales).
• kunne planlægge arbejdet selvstændigt og derfor skal de studerende være i besiddelse af en vis faglig modenhed.

Dette kursus er hovedsageligt et eksperimentelt kursus, hvor det overordnede formål med kurset er at gennemgå:

• Kemien og bioaktiviteten af bioaktive naturstoffer (BNS'er), herunder udbredelse i planter, svampe og marine organismer, kemiske egenskaber, struktur-aktivitetsforhold, farmakoforer og virkningsmekanismer.
  
• Isolering, identifikation og kvantificering af BNS'er fra biologisk materiale ved hjælp af kromatografiske, spektrometriske og spektroskopiske teknikker.
• In silico-metoder og bioassays til evaluering af bioaktiviteten af BNS'ers og deres virkemåde.

Kurset bygger oven på den viden, der er erhvervet i kurserne KE501, KE505, KE546, KE550, KE504, KE530, and BMB504 og giver et fagligt grundlag for at studere emnerne kemi, bioaktivitet, isolation og strukturopklaring af BNS'er.

I forhold til uddannelsens kompetenceprofil har kurset eksplicit fokus på at:
Give kompetence til at:

• Kommunikere og kritisk vurdere indholdet af videnskabelige artikler inden for kursets emner.
• Redegøre for udvalgte typer af in silico-metoder og bioassays og vurdere deres anvendelighed.
• Evaluere egenskaberne af BNS'er og deres struktur-aktivitet-relationer samt effekter og potentielle virkningsmekanismer i biologiske systemer.
• Evaluere en valgt isolerings- og karakteriseringsstrategi af BNS'er fra biologisk materiale.
• Arbejde som en del af et team på et projekt og formidle resultaterne.

Give færdigheder i:

• Klassificering af udvalgte naturstoffer ud fra deres kemiske struktur.
• Identifikation af mulige farmakoforer i BNS'er og evaluer deres bioaktivitet og struktur-aktivitetsforhold og potentielle virkningsmekanismer i biologiske systemer.
• Konstruering af en eksperimentel strategi til ekstraktion, isolering og karakterisering af BNS'er fra biologisk materiale ved hjælp af spektrometriske og spektroskopiske teknikker, beregningskemi og bioassays.
• In silico-undersøgelse af bioaktiviteten af BNS'er.

Give viden om:

• Strukturel mangfoldighed af BNS'er og deres farmakoforer. 
• Ekstraktionsteknikker samt kromatografiske teknikker, herunder flash-kromatografi, analytisk og semi-præparativ HPLC.
• Spektroskopiske teknikker til strukturopklaring af BNS'er såsom NMR, UV, IR og MS.
• In silico-metoder.
• Bioassays: in vitro- og in vivo-modeller til bestemmelse af bioaktivitet BNS’er.

For at opnå kursets formål er det læringsmålet for kurset, at den studerende demonstrerer evne til at:            

• Klassificere udvalgte naturstoffer ud fra deres kemiske struktur.
• Identificere mulige farmakoforer i BNS'er og evaluere deres bioaktivitet og struktur-aktivitetsforhold og potentielle virkningsmekanismer i biologiske systemer.
• Designe en eksperimentel strategi for ekstraktion, isolering og karakterisering af BNS'er fra biologisk materiale ved hjælp af spektrometriske og spektroskopiske teknikker, beregningskemi og bioassays, og evaluere en valgt isolerings- og karakteriseringsstrategi for BNS'er.
• Foretage en in silico-undersøgelse af bioaktiviteten af BNS'er.
• Evaluere en valgt isolerings- og karakteriseringsstrategi af BNS'er fra biologisk materiale.
• Kommunikere og kritisk vurdere indholdet af videnskabelige artikler inden for kursets emner og det eksperimentelle arbejde.

Kurset indeholder følgende faglige hovedområder: 

• Introduktion til naturstofkemi og BNS'er.
• BNS'ers rolle i drug discovery og medicinalkemi.
• In silico-metoder til drug discovery.
• Fra BNS'er til lægemidler.
• Bioassays af BNS'er, 2D- og 3D-cellekulturmodeller.
• Designe og udføre en eksperimentel strategi for ekstraktion, isolering og karakterisering af BNS'er fra biologisk materiale.

• Introfase 16 timer 
• Træningsfase 82 timer, heraf laboratorieøvelser 82 timer 

Undervisningsformen er baseret på problembaseret læring (PBL), og de studerende arbejder i grupper på 3-4 med et specifikt projekt i laboratoriet.
Aktiviteter i studiefasen: Projekt om isolering af potentielle BNS'er fra et specifikt biologisk materiale