FA513: Farmaceutisk præformulering

Kurset bygger på de kompetencer, som de studerende har fået fra deres kemiske eller farmaceutiske uddannelse. Derudover grundlæggende kompetencer inden for kemi og fysisk kemi samt elementer fra lægemiddelformulering og fremstilling.

Basal kemisk forståelse svarende til KE501: Grundlæggende kemi (10 ECTS) , KE538: Fysisk kemi for farmaci (5 ECTS) og KE505: Organisk Kemi (10 ECTS) eller tilsvarende.

Det overordnede formålet med kurset er at give de studerende den nødvendige forståelse for de præformuleringsaktiviteter der danner rammen for udvælgelsen af nye lægemiddelstoffer, de undersøgelser der understøttede syntesen af den aktive substans og formuleringsudviklingen. Kurset vil specifikt gennemgå de forskellige aktiviteter fra drug discovery til produkt inden for den farmaceutiske fysiske kemi samt de tilhørende biofarmaceutiske aktiviteter.

I kurset lægges der vægt på anvendelse af den kemiske og farmaceutiske forståelse til hvordan dette kan udleves i praksis i den farmaceutiske industri med fokus på præformuleringsaktiviteterne. Kurset vil således give de studerende en kronologisk gennemgang af disse fra projektstart til markedsføringstilladelse via gennemgang af relevante regulatoriske guidelines, samt centrale forskningsartikler, som vil blive diskuteret i kurset. 

Ved kursets afslutning vil den studerende:

• Forstå de farmaceutiske implikationer for selektionen af det aktive stofs faste fase 
• Forstå de farmaceutisk kemiske undersøgelser man kan overveje for at understøtte et rationelt lægemiddelformuleringsarbejde indgående
• Forstå og selektere de relevante farmaceutiske og fysisk kemiske elementer og overvejelser i discovery fasen, hvordan dette kan bruges til at selektere den mest egnede udviklingskandidat, samt hvordan man lægger et rationelt beslutningsgrundlag for den farmaceutiske formuleringsstrategi
• Have en dyb teoretisk og anvendelsesorienteret forståelse for farmaceutiske stoffers kemiske reaktivering og stabilitet således at stabile formuleringer hurtigere kan selekteres ud fra en kemisk mekanistisk forståelse
• Have en indsigt i hvordan de øvrige emner diskuteret i kurset skal ses fra et biofarmaceutisk perspektiv og hvad dette måtte betyde for definitionen af den farmaceutisk fremstillingsproces.

Kurset indeholder følgende gennemgang og diskussion af følgende hovedområder;

• Farmaceutisk developability aktiviteter
• Fastlæggelse af den faste fase, inklusive salte, co-krystaller og polymerfi i en farmaceutisk sammenhæng
• Fastlæggelse af den farmaceutiske formuleringsstrategi
• Farmaceutiske forligelighedsstudier
• Opløselighedsteori og de relaterede kemiske karakteriseringer 
• Vurdering af den kemiske stabilitet af aktiv substans og lægemiddelformulering via kemisk mekanistiske forståelser af nedbrydningen
• Opsætning af relevante fasediagrammer for amorfe faststof-opløsninger og lipidbaserede formuleringer

Skemalagte undervisningstimer:  

Antal undervisningstimer i alt: 32  

Heraf:  

Fællestimer i klasselokale/auditorium 32  

Undervisningen består b.la. af gruppetimer, hvor der gives en introduktion til kursets emner, skabes overblik og perspektiveres for både det enkelte emne og over helheden gennemgået i kurset. Dialog skabes ved brug af spørgsmål og indbyggede cases, men også ved at de studerende bliver bedt om at afholde dele af introduktionen på baggrund af diskussion af relevant primær litteratur.

Derudover er der diskussion af cases i grupper samt i plenum i umiddelbar forlængelse af introduktionen. Involvering er væsentlig for at sikre en positiv indlæring, og de studerede anspores til at deltage aktivt i undervisningen i højest mulig grad, fx ved opgaveløsning i grupper eller andet arbejde i grupper eller selvstændigt arbejde. 

Andre planlagte undervisningsaktiviteter: 

• Læsning af materialet
• Arbejde i studiegrupper, herunder anvendelse af kooperativ læring
• Udarbejdelse af afløsningsopgave

Det tilstræbes at de studerende arbejder med stoffet på anden vis end gængs klasseundervisning. Andre planlagte undervisningsaktiviteter kan evt. bruges som forberedelse til fællestimer eller der kan evt. direkte afrapporteres arbejde fra selvstudiet i undervisningstimerne. Kooperativ læring tænkes ind som en del af studiefasen.