FA513: Farmaceutisk præformulering

Det overordnede formålet med kurset er at give de studerende den nødvendige forståelse for de præformuleringsaktiviteter der danner rammen for udvælgelsen af nye lægemiddelstoffer, de undersøgelser der understøttede syntesen af den aktive substans og formuleringsudviklingen. Kurset vil specifikt gennemgå de forskellige aktiviteter fra drug discovery til produkt inden for den farmaceutiske fysiske kemi samt de tilhørende biofarmaceutiske aktiviteter.

I kurset lægges der vægt på anvendelse af den kemiske og farmaceutiske forståelse til hvordan dette kan udleves i praksis i den farmaceutiske industri med fokus på præformuleringsaktiviteterne. Kurset vil således give de studerende en kronologisk gennemgang af disse fra projektstart til markedsføringstilladelse via gennemgang af relevante regulatoriske guidelines, samt centrale forskningsartikler, som vil blive diskuteret i kurset.

Kurset bygger på de kompetencer, som de studerende har fået fra deres kemiske eller farmaceutiske uddannelse og danner derrmed grundlaget for en forståelse for og anvendelse af den farmaceutiske fysiske kemi i praksis.

I forhold til uddannelsernes kompetenceprofil har kurset fokus på følgende specifikke kompetencer inden for den farmaceutiske præformulering:

• Give viden om de relevante regulatoriske guidelines 
• Give baggrunden for at forstå hvorledes arbejdet med de farmaceutiske præformuleringsaktiviteter kan tilrettelægges på fagligt rationel vis
• Give viden til en kritisk vurdering af de kemiske og farmaceutiske undersøgelser der udføres i forbindelse med præformuleringsaktiviteterne og hvorledes disse bidrager til den samlede kemiske og farmaceutiske del af et nyt lægemiddelprodukt
• Sikre at de studerende tilegner sig teoretisk viden om hvordan man opsætter relevante kemiske forsøg, der kan bruges til at vurdere forskellige faglige spørgsmål relateret til det farmaceutiske udviklingsarbejde med fokus på den fysisk kemiske eller biofarmaceutiske karakterisering 
• At beskrive, formulere og kommunikere farmaceutisk præformuleringsmæssige problemstillinger til både fagfæller og samarbejdspartnere
• At indgå i fagligt og tværfagligt samarbejde med en professionel tilgang og i gruppebaseret projektarbejde
• At identificere egne læringsbehov og strukturere egen læring i forskellige læringsmiljøer

Ved kursets afslutning vil den studerende:

• Forstå de farmaceutiske implikationer for selektionen af det aktive stofs faste fase 
• Forstå de farmaceutisk kemiske undersøgelser man kan overveje for at understøtte et rationelt lægemiddelformuleringsarbejde indgående
• Forstå og selektere de relevante farmaceutiske og fysisk kemiske elementer og overvejelser i discovery fasen, hvordan dette kan bruges til at selektere den mest egnede udviklingskandidat, samt hvordan man lægger et rationelt beslutningsgrundlag for den farmaceutiske formuleringsstrategi
• Have en dyb teoretisk og anvendelsesorienteret forståelse for farmaceutiske stoffers kemiske reaktivering og stabilitet således at stabile formuleringer hurtigere kan selekteres ud fra en kemisk mekanistisk forståelse
• Have en indsigt i hvordan de øvrige emner diskuteret i kurset skal ses fra et biofarmaceutisk perspektiv og hvad dette måtte betyde for definitionen af den farmaceutisk fremstillingsproces.

Kurset indeholder følgende gennemgang og diskussion af følgende hovedområder;

• Farmaceutisk developability aktiviteter
• Fastlæggelse af den faste fase, inklusive salte, co-krystaller og polymerfi i en farmaceutisk sammenhæng
• Fastlæggelse af den farmaceutiske formuleringsstrategi
• Farmaceutiske forligelighedsstudier
• Opløselighedsteori og de relaterede kemiske karakteriseringer 
• Vurdering af den kemiske stabilitet af aktiv substans og lægemiddelformulering via kemisk mekanistiske forståelser af nedbrydningen
• Opsætning af relevante fasediagrammer for amorfe faststof-opløsninger og lipidbaserede formuleringer

På naturvidenskab er undervisningen tilrettelagt efter trefasemodellen dvs. intro, trænings- og studiefasen.

• Introfase: 8 timer
• Træningsfase: 24 timer

Introfasen består af gruppetimer, hvor der gives en introduktion til kursets emner, skabes overblik og perspektiveres for både det enkelte emne og over helheden gennemgået i kurset. Dialog skabes ved brug af spørgsmål og indbyggede cases, men også ved at de studerende bliver bedt om at afholde dele af introduktionen på baggrund af diskussion af relevant primær litteratur.

Træningsfasen består af diskussion af cases i grupper samt i plenum i umiddelbar forlængelse af introduktionen. Involvering er væsentlig for at sikre en positiv indlæring, og de studerede anspores til at deltage aktivt i undervisningen i højest mulig grad, fx ved opgaveløsning i grupper eller andet arbejde i grupper eller selvstændigt arbejde. 

I studiefasen tilstræbes det, at de studerende arbejder med stoffet på anden vis end gængs eksaminatorieundervisning. Studiefasen kan evt. bruges som forberedelse til eksaminatorietimer eller der kan evt. direkte afrapporteres arbejde fra studiefasen i eksaminatorietimer. Kooperativ læring tænkes ind som en del af studiefasen. 

Aktiviteter i studiefasen:

• Læsning af materialet
• Arbejde i studiegrupper (skemalagt studiefase), herunder anvendelse af kooperativ læring
• Udarbejdelse af afløsningsopgave