FA511: Lægemiddelformulering og fremstilling A

Kurset vil give de studerende yderligere viden og kompetencer, der er erhvervet indenfor de naturvidenskabelige førsteårskurser (kemi, fysik, matematik og biologi) og de grundlæggende analytiske metoder, som blev anvendt i FA501: Farmaci grundkursus (10 ECTS).

Studerende, der følger kurset, forventes at:

• have kendskab til almen og organisk kemi, fysik og biologi.
• have grundlæggende beregningsfærdigheder (simple ligninger, koncentrationsberegninger, beregninger med enheder osv.).
• have praktisk erfaring med laboratoriearbejde og almen laboratoriesikkerhed.
• kunne anvende almindelige computerprogrammer (fx word og excel).

Kurset har til formål at introducere grundlæggende aspekter og krav i lægemiddelformulering og fremstilling. Herunder et omfattende kendskab til flydende og halvfaste lægemidler, især med fokus på formuleringsprincipper og fremstillingsmetoder i forhold til de relevante fysisk-kemiske principper, struktur og funktionelle egenskaber af hjælpestoffer. Desuden arbejdes der med definitioner og krav fra den Europæiske Farmakopé (Ph.Eur.) og de Danske Lægemiddelstandarder (DLS).

For at opnå kursets formål er det læringsmålet for kurset, at den studerende demonstrerer evnen til at:

• anvende krav og definitioner fra den Europæiske Farmakopé (Ph.Eur.) i forhold til flydende formuleringer til oral og kutan anvendelse samt halvfaste formuleringer til kutan anvendelse.
• diskutere de forskellige formuleringer (opløsninger, suspensioner, emulsioner, salver, cremer og geler) samt deres formuleringsprincipper og stabilitet.
• anvende relevante fysisk-kemiske begreber og principper fra de ovennævnte lægemiddelformuleringer.
• diskutere anvendelsen af hjælpestoffer/hjælpestofgrupper i forhold til de omtalte lægemiddelformuleringer.
• gøre rede for funktionerne af hjælpestoffer i relevante kommercielle lægemidler.
• anvende og beskrive grundlæggende biofarmaceutiske begreber og principper.
• fremstille relevante lægemidler (flydende og halvfaste formuleringer) i lille målestok med korrekte fremstillingsmetoder samt at udføre tilstrækkelig fremstillingsdokumentation.

Kurset indeholder følgende hovedområder:

• grundlæggende definitioner, krav og principper i lægemiddelformulering og fremstilling (termer og definitioner, kvalitetssikring, stabilitet, GMP)
• grundlæggende biofarmaceutiske aspekter (administrationsveje, LADME, biotilgængelighed, grundlæggende farmakokinetiske begreber, bioækvivalens)
• fysiologiske og biofarmaceutiske aspekter i forhold til den orale og dermale administrationsvej
• relevante monografier og krav fra den Europæiske Farmakopé (Ph.Eur.) og Danske Lægemiddelstandarder (DLS)
• formuleringsprincipper og generelle fremstillingsmetoder for flydende formuleringer til oral og kutan anvendelse
• formuleringsprincipper og generelle fremstillingsmetoder for halvfaste formuleringer til kutan anvendelse
• definitioner og generelle fremstillingsmetoder for plantelægemidler
• relevante hjælpestoffer og hjælpestofgrupper (opløsningsmidler og co-solventer, konserveringsmidler, antioxidanter, fortykningsmidler, stabilisatorer såsom grænsefladeaktive stoffer, buffere) og deres funktionelle egenskaber
• relevante fysisk-kemiske principper af opløsninger (opløselighed og solubilisering, syre-base egenskaber, kolligative egenskaber, pH, pKa, logP), suspensioner, emulsioner (disperse systemer, stabilisering og ustabilitetsfænomener, elektrostatisk og sterisk stabilisering, DLVO plot og zeta potentiale) og halvfaste formuleringer (salver, cremer og geler, uforeneligheder, reologi)
• magistrelle lægemidler (definitioner og krav) og fremstilling af lægemidler i lille målestok inkl. tilstrækkelig dokumentation

• M.E. Aulton, K.M.G. Taylor: Aulton’s Pharmaceutics, Churchill Livingstone Elsevier. 
• Europæisk Farmakopé (Ph.Eur.).
• Danske Lægemiddelstandarder (DLS). 
• Kursusmaterialer (lægges på Its-Learning).

Se itslearning for pensumlister og yderligere litteraturhenvisninger.