FA506: Medicinalkemi A

03000801 (tidligere UVA) er identisk med denne kursusbeskrivelse. 

Studerende, der følger kurset, forventes at:

• Have god kendskab til KE505 Organisk kemi A
• Have grundlæggende kendskab til cellebiologi

Kurset har til formål at give den studerende kendskab til og overblik over de centrale deler af medicinalkemi, inkluderet hvordan de aktive stoffer i lægemidler virker og hvordan disse udvikles, samt dybere indblik i udvalgte områder. Det vil sætte den studerende i stand til at se sammenhænge mellem områder som organisk kemi, biologi, molekylærbiologi, medicin, og toksikologi.  Det vil også træne de studerende i kritisk læsning af videnskabelig litteratur og i videnskabelig præsentation.

Kurset bygger på kompetencer erhvervet fra KE505 Organisk kemi og forudsætter grundlæggende kundskaber i cellebiologi. Medicinalkemi er meget tværfagligt og vil sætte kundskaber erhvervet gennem flere forskellige kurser f.eks. molekylærbiologi, fysiologi og toksikologi, i sammenhæng, samt introducere de studerende til et vigtigt anvendelsesområde for teoretisk og praktisk organisk kemi. Det danner grundlag for videre studier i medicinalkemi og farmaci, og gennemførsel af bachelorprojekt relateret til medicinalkemi. Det vil også støtte op om de andre studier indenfor kemi.

I forhold til uddannelsens kompetenceprofil har kurset eksplicit fokus på at:

• Give kompetence til at se tværfaglige aspekter og forstå design og udvikling af aktive stoffer i lægemidler.
• Give færdigheder i at tilegne sig ny viden på en effektiv og selvstændig måde fra forelæsninger, lærebog og videnskabelige artikler og anvende denne viden reflekterende, at kritisk analysere videnskabelige resultater, strukturere egen læring, beskrive, formulere og formidle problemstillinger og resultater i en videnskabelig sammenhæng.
• Give viden og kendskab om vigtige medicinalkemiske begreber, samt overblik over farmaceutiske stofklasser og deres omsætningsveje og interaktioner, lægemiddelstoffers fysiske, kemiske og biofarmaceutiske egenskaber, og indsigt i udvalgte aktuelle emner i nyere lægemiddelforskning.

For at opnå kursets formål er det læringsmålet for kurset, at den studerende demonstrerer evnen til at:

• Demonstrere et bredt overblik over medicinske stofklasser
• Redegøre for vigtige medicinalkemiske begreber, så som agonisme og antagonisme, SAR, ADME, farmakokinetik og farmakodynamik
• Redegøre for virkningsmekanismer for repræsentative medicinske stoffer
• Redegøre generelt for klasser af molekylære targets i kroppen.
• Redegøre for kemisk struktur af centrale signalmolekyler og lægemidler
• Redegøre for typer af molekylære interaktioner mellem medicinske stoffer og biologiske targets
• Formulere hypoteser for interaktioner mellem et givet stof og et target og for hvordan denne interaktion kan optimeres
• Redegøre for absorption, distribution, metabolisme og udskillelse af medicinske stoffer, samt formulere hypoteser for hvorledes et givet stof kan optimeres med henblik på disse faktorer
• Læse og forstå artikler i medicinalkemiske tidsskrifter, og kritisk at analysere, fortolke og forklare de rapporterede resultater
• Analysere datasæt for en given stofserie, danne hypoteser for struktur-aktivitet sammenhænge og formulere optimeringsstrategier.

Kurset indeholder følgende faglige hovedområder:

• Medicinske stoffer og ”drug targets” generelt
• Interaktioner mellem et aktivt stof og dets biomolekylære mål
• Proteiner
• Enzymer som drug targets
• Receptorer som drug targets
• Farmakokinetik
• Opdagelse og udvikling avf ny medicin
• Identificering af en aktiv struktur
• Optimering af en aktiv struktur med henblik på både farmakodynamik og farmakokionetik
• Antibakterielle stoffer
• Nukleinsyrer som drug targets
• Antivirale stoffer
• Kemoterapi i kræftbehandling
• Det cholinerge system
• Det adrenerge system
• Analgesiske opioider
• Stoffer mod mavesår

Graham L. Patrick: An Introduction to Medicinal Chemistry, 6th Ed, Oxford, 2017.
Se BlackBoard for pensumlister og yderligere litteraturhenvisninger.

• Introfase (forelæsning, holdtimer) - Antal timer: 25
  
• træningsfase: Antal timer: 20, heraf 20 timer eksaminatorie

Aktiviteter i studiefasen:

• Selvstudium af lærebogen
• Skriftlige hjemmeopgaver
• Selvstudie af videnskabelige artikler
• Forberedelse af artikelpræsentationer i grupper
• Repetere til eksamen